Establecen plataforma de estructuras y proteínas quinasas de grado cristalino

Dos compañías han establecido conjuntamente una plataforma de proteínas quinasas de grado cristalino y de estructuras, la cual fue optimizada y cuenta con control de calidad para una cristalización exitosa.

Uno de los primeros blancos fue Pim1, una quinasa que participa en la progresión de varios cánceres hematológicos. La plataforma tecnológica conjunta combina la tecnología patentada de ZoBio (Leiden, Holanda), Target Immobilized NMR Screening (TINS) con la plataforma de cristalografía quinasa de alto desempeño de Crelux (Martinsried, Alemania).

En la primera campaña, Pim1 fue estudiada con TINS usando la biblioteca de fragmentos de ZoBio; las coincidencias fueron evaluadas en un análisis de quinasas in vitro y las 50 coincidencias principales fueron empapadas en cristales de proteínas. Treinta y siete de estos 50 fragmentos mostraron modos de unión definidos. Junto con esta tasa alta de coincidencia, la diversidad estructural dentro de este grupo, generó puntos múltiples para la optimización y demostró claramente el poder de esta combinación de tecnologías para la optimización, y claramente demostró el poder de esta combinación tecnológica.

Crelux ha usado su plataforma de biología estructural para resolver más de 270 estructuras cristalinas y cocristalinas para compañías farmacéuticas y de biotecnología. Esta plataforma alberga todos los pasos – desde la clonación y expresión de blancos hasta la cristalización de proteínas de alta eficiencia y cristalografía de rayos X casera.

"Estamos complacidos por haber encontrado un socio perfecto para entrar en el tamizaje de fragmentos de alto desempeño. La colaboración con ZoBio añade otra tecnología de descubrimiento de drogas crucial a nuestro portafolio de servicios”, comentó el Dr. Dr. Michael Schaffer, director ejecutivo de Crelux.

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